Ингибитор холинэстеразы длительного действия

Химическое рациональное название препарата: С22H32Br2N4O4 N1,N',1,1'- тетраметил-3,3'-гексаметиленди(карбамоилокси)-дипиридиния бромид.

* Pаствор для инъекций 0,5 мг/мл
* Pаствор для инъекций 1,0 мг/мл
* Tаблетки 5 мг

УБРЕТИД - раствор для инъекций 0,5 мг/мл

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Состав

1 ампула по 1 мл содержит 0,5 мг дистигмина бромида в изотоническом растворе NaCl.

Фармакологические свойства

УБРЕТИД - ингибитор ацетилхолинэстеразы. Ацетилхолин - медиатор, высвобождающийся почти во всех парасимпатических и некоторых симпатических нервных синапсах (например, вегетативные синапсы потовых желез), а также в нервномышечных соединениях. Непосредственно после высвобождения нервными окончаниями ацетилхолин расщепляется специфической холинэстеразой (ацетилхолинэстеразой) и тем самым инактивируется. УБРЕТИД образует обратимые комплексы с холинэстеразой и, таким образом, усиливает действие ацетилхолина. УБРЕТИД повышает тонус кишечника, мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной мускулатуры. Так же как и другие ингибиторы холинэстерзы УБРЕТИД является четвертичным аммониевым соединением. Эти вещества плохо проникают через клеточные мембраны, не проходят сквозь гематоэнцефалический барьер и не воздействуют на медиатор ацетилхолин в центральной нервной системе. Также не оказывается значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы. Так как УБРЕТИД обладает двумя четвертичными аммониевыми группами, его связывание с ацетилхолинэстеразой является более прочным, а выделение с мочой после энзиматически обусловленного гидролитического расщепления - более медленным, чем у ингибиторов холинэстеразы с одной аммониевой группой.

Показания к применению

# послеоперационная атония кишечника;
# послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников;
# функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря;
# хроническая гипотоническая задержка стула, мегаколон;
# периферический паралич поперечнополосатых мышц (myastenia gravis pseudoparalitica).

Противопоказания

УБРЕТИД нельзя применять при:
# гиперчувствительности к компонентам препарата и аллергии на бром;
# выраженной ваготонии (преобладание парасимпатического тонуса нервной системы), сопровождающейся снижением артериального давления, замедлением сердечной деятельности, увеличением кислотности желудочного сока, повышением моторики желудочно-кишечного тракта, обильным слюноотделением;
# расстройстве периферического кровообращения;
# гипертонусе кишечника, желчных и мочевых путей;
# язвенной болезни желудка и воспалении кишечника;
# выраженной гипотонии;
# повышении мышечного тонуса, тетании, эпилепсии, болезни Паркинсона, послеоперационных сосудистых кризах и шоке, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда;
# бронхиальной астме

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Способ применения и дозы

Внутримышечные инъекции. При применении УБРЕТИДа необходимо учитывать замедленное начало действия препарата, длительный эффект действия, а также индивидуальную реакцию пациента на препарат. Общие принципы дозирования У взрослых начальная доза составляет в среднем 0,5 мг. Следующая инъекция должна проводиться не ранее, чем через 24 часа, т.е. уже после прохождения максимального эффекта. Если требуется более длительное действие УБРЕТИДа, та же доза препарата может быть введена с интервалом в 2-3 дня. При необходимости доза УБРЕТИДа может быть увеличена до 0,1 мг на каждые 10 кг массы тела. Таким образом, достигается постоянный эффект. Дозировка при специальных показаниях: Послеоперационная атония кишечника, послеоперационная паралитическая необходимость. В зависимости от тяжести хирургического или гинекологического вмешательства через 24-72 часа после операции вводят 0,5 мг УБРЕТИДа. При необходимости эта доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела. Введение можно повторить в этой же дозировке с интервалом 1-3 дня. Послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников. Утром, на второй день после операции (через 36-48 часов) вводят 0,5 мг УБРЕТИДа. При необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и может назначаться каждые три дня в течение 27 дней после операции. При послеоперационном рентгеновском облучении до его окончания рекомендуется лечение таблетками УБРЕТИДа по 5 мг. Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря. Начальная терапевтическая доза - 0,5 мг. Такая же доза, при необходимости увеличенная до 0,1 мг на 10 кг массы тела, вводится через каждые 3-4 дня до наступления эффекта. После наступления желаемого эффекта терапию можно продолжать таблетками УБРЕТИДа по 5 мг. Гипотоническая хроническая задержка стула и мегаколон. По 0,5 мг два раза в неделю. Периферические параличи По 0,5 мг через день. Myasthenia Gravis По 0,5-0,75 мг с двухдневным интервалом.

Период беременности и кормления грудью: Во время беременности или кормления грудью можно применять УБРЕТИД только по строгим показаниям.

Фармакодинамическое и фармакокинетическое: Антихолинергические препараты, например атропин, некоторые психотропные и антигистаминные средства проявляют антагонистическое действие по отношению к мускариноподобному эффекту УБРЕТИДа. УБРЕТИД является антагонистом курареподобных миорелаксантов (прекращение приема перед операцией !). Действие деполяризующих мышечных релаксантов (например, суксаметония) с помощью УБРЕТИДа может быть пролонгировано. Некоторые антибиотики, особенно неомицин, стрептомицин, канамицин обладают слабым блокирующим действием на нервномышечную передачу и тем самым уменьшают эффект УБРЕТИДа.

Побочное действие

Побочные явления, главным образом, обуславливаются передозировкой препарата. После приема УБРЕТИДа могут развиваться тошнота, рвота, понос, спазмы кишечника, повышение моторики желудка или кишечника, бронхоспазмы, брадикардия (менее 60 ударов в минуту), сужение зрачка, усиленное потоотделение, мышечные спазмы, тремор, мышечная слабость, затруднение глотания. У женщин при временной дисменорее УБРЕТИД может вызвать вагинальное кровотечение. Явления привыкания не описаны. Побочные реакции, вызванные передозировкой, снимаются в качестве антидота Атропином. Антидоты Атропин сульфат 0,5-1,0 мг внутривенно, можно подкожно. Холинэргический криз требует стационарного лечения пациента.

Особые указания

Если имеются противопоказания или проявляются побочные эффекты при применении данного препарата, необходимо информировать об этом врача. Необходимо также сообщить врачу о планируемой или имеющейся беременности. ВНИМАНИЕ! Данный препарат влияет на скорость и точность реакции, в связи с чем во время его приема необходимо воздерживаться от вождения автомобиля. Хранить в недоступном для детей месте! Следить за сроком годности!

Передозировка

См. раздел "Побочное действие". Лечение симптоматическое.

Форма выпуска

3 ампулы по 1 мл; 5 ампул по 1 мл ; 25 ампул по 1 мл, помещенные в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в упаковке в защищенном от света месте!

Срок годности

60 месяцев.

Источник: http://medi.ru/doc/f7935.htm#3